МЕЛОКСИКАМ 10МГ/МЛ. 1,5МЛ. №5 Р-Р Д/В/М АМП.

Прозрачная жидкость от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: мелоксикам 10,00 мг/мл

Вспомогательные вещества: глицин (аминоуксусная кислота), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглумин (N -метил- D -глюкамин), повидон К 17 (пласдон С-15 или коллидон 17 F), 1,2-пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация в крови составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 минут.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения – в среднем 11 л. Межиндивидуальные отклонения составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама. Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой может индивидуально варьировать.

Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Плазменный клиренс – в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при внутримышечном введении.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% – преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит; менее 0,1% – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения : более 1% – анемия; 0,1–1% – изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0,1–1% – крапивница; менее 0,1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% – бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% – головокружение, головная боль; 0,1–1% – вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0,1–1% – повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1% – конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1% – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Симптомы: нарушение сознания, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность.

Лечение: специфических антидотов нет; показана симптоматическая терапия.

При одновременном приеме с другими НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении НПВП с препаратами лития повышается концентрация ионов лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. В случае необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется осуществлять контроль за уровнем ионов лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Мелоксикам снижает эффективность внутриматочных контрацептивов (ВМК), гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений. Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови (ОЦК) и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.

По 1,5 мл в ампулы из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, имеющие систему надлома. По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.