КЕТОРОЛАК 10МГ. №10 ТАБ. П/П/О /СИНТЕЗ/

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства

Код АТХ:

M01AB15 Кеторолак

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действие на организм

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки Перед назначением кеторолака необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на это ЛС или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы кеторолака в виде раствора проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять с опиоидным анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. У пациентов с нарушением свертывания крови кеторолак применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов и гемостаза, что особенно важно в послеоперационном периоде. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы кеторолака. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии применяют антацидные ЛС, мизопростол, омепразол. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль). Капли глазные При склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме ЛС, увеличивающих время кровотечения, применение офтальмологических форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровоизлияния в тканях глаза, в т.ч. скопления крови в передней камере глаза (гифема). У больных с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить применение кеторолака и тщательно контролировать состояние роговицы. У больных с осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями, ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения, следует применять кеторолак с осторожностью. Применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и на протяжении более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть. У пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе) кеторолак в виде капель глазных может спровоцировать развитие приступа бронхиальной астмы. При развитии аллергической реакции применение следует прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Гель для наружного применения Рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками.

Фармакокинетика

Всасывание Биодоступность – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл. Распределение Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) – 24 ч, Сss составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл. Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/л. Метаболизм Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник. Выведение Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч. Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 ч.

Побочные действия

Тошнота, боли в животе, диарея, сонливость, головная боль, беспокойство, поражение слизистой желудка и кишечника, боль в месте укола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (варфарин, гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия. При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять с опиоидными анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, упаковка 10 шт.

Производитель

Синтез ОАО