ЛОРДЕСТИН 5МГ. №10 ТАБ. П/П/О /ГЕДЕОН РИХТЕР/

Торговое название:

Лордестин®(Lordestin)

Действующее вещество:

Дезлоратадин*(Desloratadine*)

Заводской штрих-код:

4605469001467

Номер регистрационного удостоверения:

ЛСР-006570/10(07/09/2010 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0010 H₁-антигистаминные средства

Код АТХ:

R06AX27 Дезлоратадин

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

4 года

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На изломе: белые или почти белые.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг C_max достигается приблизительно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг).

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3-гидроксидезлоратадина — 85–89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%). T_1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч).

Хроническая почечная недостаточность (ХПН). C_max и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T_1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. C_max и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика

Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности. Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% — усталость, 8% — сухость во рту, 0,6% — головная боль.

Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

Передозировка

Симптомы: сонливость.

Лечение: назначение промывания желудка, активированного угля, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не отмечено влияние Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Условия отпуска

Без рецепта.

МКБ

H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
J00 Острый назофарингит [насморк]
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
L29 Зуд
L29.8 Другой зуд
L50 Крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница
R05 Кашель
R06.7 Чихание
R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства