ЦЕФЕПИМ 1Г. №1 ПОР. Д/Р-РА Д/В/В,В/М ФЛ. /ДЕКО/
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у взрослых: Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; Инфекции мочевыводящих путей, как осложнённые, включая пиелонефрит, так и неосложнённые; Инфекции кожи и мягких тканей; Инфекции брюшной полости, включая перитонит и инфекции желчных путей; Гинекологические инфекции; Септицемия; Фебрильная нейтропения. Профилактика возможных инфекций при проведении полостных хирургических операций. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у детей: Пневмония; Инфекции мочевых путей, как осложнённые, включая пиелонефрит, так и неосложнённые; Инфекции кожи и мягких тканей; Септицемия; Фебрильная нейтропения; Бактериальный менингит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 2-х месяцев. С осторожностью Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Способ применения и дозы
Внутривенно инфузионно (в течение не менее 30 мин) или внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli ). Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp .; внутривенно 1–2 г каждые 12 часов в течение 10 дней. Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 часов в течение 7 дней или до разрешения нейтропении. Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis : внутривенно или внутримышечно (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0,5–1 г каждые 12 часов в течение 7–10 дней. Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней. Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей , вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней. Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. : внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 7–10 дней. У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 часов. Продолжительность лечения как у взрослых. При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин — 0,5–1–2 г каждые 12 часов или 2 г каждые 8 часов, при КК 30–60 мл/мин — 0,5–1–2 г каждые 24 часа или 2 г каждые 12 часов, при КК 11–29 мл/мин — 0,5–1–2 г каждые 24 часа, менее 11 мл/мин — 0,25–0,5–1 г каждые 24 часа; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ — 0,5–1–2 г каждые 48 часов. Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 часа для всех инфекций и по 1 г каждые 24 часа для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время. Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых. Приготовление инъекционных растворов Для приготовления раствора для внутривенного введения препарат (1,0 г) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Для внутривенной инфузии приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор декстрозы, раствор Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы; максимальная концентрация 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 минут. Для приготовления раствора для внутримышечного введения препарат (1,0 г) растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакокинетика
Cmax после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз Cmax равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т1/2 увеличивается до 13–19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.
Фармакодинамика
Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия. Цефепим подавляет синтез белков клеточной стенки бактерий, обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе большинства штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения, таким как цефтазидим. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, он имеет низкое сродство к бета-лактамазам и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий. Доказано, что цефепим обладает очень высоким сродством к пенициллин-связывающему белку (ПСБ) типа 3, высоким сродством -к ПСБ типа 2 и умеренным сродством - к ПСБ типов 1а и 1б. Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий. Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы Staphylococcus spp., включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические Streptococcus spp. (группы С, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus spp. группы viridans. Примечание: большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcus faecalis , и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к действию большинства цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (подштаммы anitratus, Iwoffii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Campylоbасter jejuni; Enterobacter spp., включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans); Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp.; Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica. Примечание: цефепим неактивен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas maltophilia, ранее известных как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia). Анаэробы: Bacteroides spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Prevotella melaninogenica (известный как Bacteroides melaninogenicus); Veillonella spp. Примечание: цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефепим обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях. В период грудного вскармливания следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз. Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз. Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ, кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.
Передозировка
Симптомы : энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение : гемодиализ и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.
Особые указания
Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита на фоне лечения. При возникновении диареи необходимо подтвердить диагноз колита. Легкие формы колита не требуют специального лечения достаточно прекращения применения препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При возникновении аллергической реакции применение препарата нужно немедленно прекратить. При появлении побочных эффектов со стороны нервной системы включая признаки энцефалопатии (расстройство сознания спутанность сознания галлюцинации ступор кома) судороги необходимо изменить дозу или прекратить применение препарата. При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови показателей функционального состояния печени и почек. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (коррекцию дозы проводят в зависимости от КК). При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственным средством активным в отношении анаэробов. Больным у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью. Лечение цефепимом может привести к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекции необходимо принятие соответствующих мер. Возможно обнаружение ложноположительного результата теста Кумбса ложноположительного результата теста на глюкозу в моче. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения до выяснения индивидуальной реакции на цефепим пациентам необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другой деятельности требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Флакон, 10 мл, 1 шт.