СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ 25МГ. №20 ТАБ. /ВЕЛФАРМ/
Показания
Эссенциальная гипертензия (в состав комбинированной терапии); отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность на фоне стандартной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к спиронолактону и любому из компонентов препарата; - болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); анурия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет; одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии). С осторожностью гиперкальциемия; метаболический ацидоз; атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; нарушение менструального цикла; печеночная недостаточность; цирроз печени; пожилой возраст
Способ применения и дозы
Внутрь. Одновременно с приемом пищи. При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг, поддерживающая доза подбирается индивидуально При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов, максимальная суточная доза - 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приёмов в день При отеках у детей с 3-х лет начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м?/сут. в 1-4 приёма, через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной У пожилых пациентов рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени и почек.
ВЕРОШПИЛАКТОН 100МГ. №30 КАПС. /ОБОЛЕНСКОЕ/АЛИУМ/
ВЕРОШПИЛАКТОН 25МГ. №20 ТАБ. /АЛИУМ/ОБОЛЕНСКОЕ/
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Действующее вещество : спиронолактон - 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, коповидон (коллидон VA-64), кальция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), целлюлоза микрокристаллическая
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - почти 100 %, а прием пищи увеличивает ее до 100 %, связь с белками плазмы крови - около 98 %. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней – 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема – 2-6 ч. В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты – 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает максимальной концентрации через 2-4 ч после приема внутрь, его связь с белками плазмы крови - 90 %. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения – 13-24 ч. Выводится почками (50 % - в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде), частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе – 2-3 ч, во второй – 12-96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон – конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница. Нарушения со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм. Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулёзная и эритематозная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц, мышечный спазм. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), у женщин – боль в области молочных желез, рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена), сексуальная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: лекарственная лихорадка, алопеция. Лабораторные и инструментальные данные: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20 % растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности). С другой стороны, спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина за счет снижения его клиренса. Это может привести к увеличению сывороточных концентраций дигоксина и к последующей токсичности. Возможно потребуется коррекция дозы дигоксина при одновременном применении со спиронолактоном, а также тщательное наблюдение за пациентом. Усиливает метаболизм феназола (антипирина). Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном. Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии. Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффекты при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии. Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином. Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект. Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза. Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. Снижает эффект митотана. Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина. Этанол, барбитураты, наркотические лекарственные препараты усиливают ортостатическую гипотензию. Возможно повышение чувствительности к недеполяризующим миорелаксантам (например, тубокурарину); может потребоваться коррекция дозировки.
Особые указания
Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии. При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке
Форма выпуска
Таблетки, упаковка 20 шт.