ПЕНТОКСИФИЛЛИН 100МГ. №60 ТАБ.КШ/РАСТВ. /БИОСИНТЕЗ/

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Активное вещество: пентоксифиллин (в пересчете на сухое вещество) -100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), метилцеллюлоза водорастворимая МЦ 16, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), крахмал картофельный. Вспомогательные вещества оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло вазелиновое, тальк, касторовое масло, воск пчелиный, азорубин (краситель кислотный красный 2 С).

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-37-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения (Т1/2) пентоксифиллина после приема внутрь составляет 16 ч. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет: улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов. В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность Препарат Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных). Период грудного вскармливания Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги. Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение артериального давления, "приливы" крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе кровотечения из сосудов кожи слизистых оболочек желудка кишечника). Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки. Со стороны пищеварительного тракта: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, тошнота, рвота, чувство давления и переполнения в области желудка, атония кишечника, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение), внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы. Со стороны органа зрения: нарушения зрения скотома. Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, панцитопения, гипофибриногенемия. Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: головокружение слабость тошнота тахикардия снижение артериального давления покраснение кожных покровов потеря сознания повышение температуры тела ажитация рефлексия тонико-клонические судороги рвота "кофейной гущей" аритмии. Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

Лекарственное взаимодействие

С гипотензивными средствами Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты). С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов включая регулярный гипогликемический контроль. С лекарственными средствами влияющими на свертывающую систему крови Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты тромболитики антибиотики такие как цефалоспорины). При одновременном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменения его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов принимающих данную комбинацию препаратов например проводить регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение). С циметидином Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). С другими ксантинами Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. С теофиллином У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций связанных с теофиллином. С ципрофлоксацином У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций связанных с применением данной комбинации. С ингибиторами агрегации тромбоцитов При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота тиклопидин дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одноврменно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза то препарат немедленно отменяют. У пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические средства назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов недавно перенесших оперативное вмешательство необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности

Форма выпуска

Таблетки, упаковка 60 шт.