ТОРЕНДО КУ-ТАБ 1МГ. №30 ТАБ.ДИСПЕРГ. П/О /KRKA/
Показания
шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой у детей до 15 лет;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях у детей до 15 лет;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: беременность; заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение ЛС, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); пожилой возраст с деменцией; применение в сочетании с фуросемидом; тромбофлебит; гипергликемия.
Способ применения и дозы
Сублингвально. Таблетки для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Упаковку вскрыть, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, извлечь таблетку и немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды; не следует также смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой. Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/сут не показывают более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять не следует.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие). Нарушения психической деятельности (возбуждение, бред) или психотические симптомы. Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг 2 раза в сутки (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.
Мании при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.
Расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Дети. Применение препарата Торендо® Ку-таб у детей младше 15 лет противопоказано.
Длительное применение препарата Торендо® Ку-таб у подростков старше 15 лет требует постоянного контроля врача.
Нарушение функции почек и/или печени. Терапию препаратом Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена на 0,5 мг рисперидона 2 раза в сутки до 1–2 мг/сут. У этой группы пациентов препарат Торендо® Ку-таб следует применять с осторожностью до получения более полных сведений.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза препарата — 2–4 мг.
Пациенты с массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/сут, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут.
Торговое название:
Торендо® Ку-таб(Torendo Q-Tab)
Действующее вещество:
Рисперидон*(Risperidone*)
Заводской штрих-код:
3838989530327
Номер регистрационного удостоверения:
ЛС-002602(11/21/2011 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0060 Нейролептики
Код АТХ:
N05AX08 Рисперидон
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,5; 1 и 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-розового цвета, с видимыми вкраплениями.
Фармакокинетика
Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь и достигает Cmax в плазме крови в течение 1–2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
После приема внутрь у пациентов с психозами T1/2 рисперидона составляет около 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 ч.
У большинства пациентов Css рисперидона достигается в течение 1 сут, а Css 9-гидрокси-рисперидона — в течение 4–5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы и имеет широкий терапевтический диапазон.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет от 1 до 2 л/кг. В плазме 88% рисперидона (77% от этого количества представлены 9-гидрокси-рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа1-гликопротеинами).
Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почками и 14% — с желчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% от принятой дозы.
Остальная часть — неактивные метаболиты.
Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение.
Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью оставалась в норме.
Фармакодинамика
Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам.
Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с Н1-гистаминовыми и альфа2-адренорецепторами.
Не обладает сродством к холинорецепторам.
Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо® Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо® Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10 (более 10%); часто от >1/100 до <1/10 (более 1%, но менее 10%); нечасто от >1/1000 до <1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редко от > 1/10000 до <1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ).
Со стороны нервной системы: часто — возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация; нечасто — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания; редко — экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо СНСАДГ); очень редко — поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции.
Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах; редко — глаукома, нечеткость зрения.
Со стороны ССС: часто — тахикардия (включая рефлекторную тахикардию); нечасто — снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, кашель; нечасто — заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония; редко — ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия; редко — непроходимость кишечника.
Со стороны кожных покровов: редко — сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; нечасто — цистит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла; редко — гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, боль в конечностях; нечасто — мышечная слабость, миалгия, артралгия; редко — рабдомиолиз.
Лабораторные показатели: нечасто — гиперпролактинемия***; очень редко — гипергликемия; повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: редко — периферические отеки.
*Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).
**Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности КФК).
Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы; они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.
***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. При снижении АД и сосудистом коллапсе рекомендовано в/в введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов — антихолинергические средства.
Лекарственное взаимодействие
Рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует оценить повторно и при необходимости уменьшить.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При одновременном применении рисперидона и других препаратов, активно связывающихся с белками плазмы крови, не происходит клинически значимого вытеснения препаратов из связи с белками плазмы.
Гипотензивные ЛС усиливают снижение АД на фоне рисперидона.
Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении респиридона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.
Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-блокирующих ЛС, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.
Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется.
Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с ЛС, удлиняющими интервал QT, такими как другие антипсихотические средства, антиаритмические средства IA, III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, трициклические антидепрессанты, препараты лития и цизаприд.
Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с ЛС, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.
Одновременное применение этанола и средств, угнетающих ЦНС, дает аддитивное угнетение функции ЦНС.
Особые указания
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
При шизофрении, в начале применения препарата Торендо® Ку-таб рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано.
Если пациент переводится с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение препарата Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.
Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.
Риск развития мании и/или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного увеличения.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Торендо® Ку-таб.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
У пожилых пациентов с нарушениями функции печени и/или почек необходим тщательный подбор дозы и особое наблюдение.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, возможно, препарат Торендо® Ку-таб может усугублять течение этого заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. При лечении пациентов с эпилепсией необходимо соблюдать осторожность.
Пища не влияет на всасывание препарата Торендо® Ку-таб.
Специальная информация о вспомогательных веществах
Препарат Торендо® Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. В период применения препарата Торендо® Ку-таб необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных эффектов, в т.ч. головокружения, нарушения концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг. По 10 табл. в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ пленка и ПЭ/Ал фольга. 3 бл. упакованы в картонную пачку.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
KRKA, d.d., Novo mesto
МКБ
F03 Деменция неуточненная
F20 Шизофрения
F22.0 Бредовое расстройство
F23 Острые и преходящие психотические расстройства
F31 Биполярное аффективное расстройство
F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
F79 Умственная отсталость неуточненная
F98 Другие эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте
F99 Неуточненные психические расстройства
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R45.4 Раздражительность и озлобление
R45.6 Физическая агрессивность
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства