СУЛЬФАСАЛАЗИН 500МГ. №50 ТАБ. П/П/О /KRKA/
Показания
язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит (при неэффективности НПВС).
Противопоказания
гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также сульфонамидам или салицилатам;
порфирия;
гранулоцитопения;
апластическая анемия;
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
печеночная и/или почечная недостаточность;
обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
период лактации;
дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническим воспалительным заболеванием кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);
дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: бронхиальная астма; атопический дерматит; аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы); системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи.
Язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5–2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и детям старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3–4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети от 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6–10 нед терапии. Курс лечения — 6 мес и более.
Дети:
- от 6 до 8 лет и/или массой тела 20–29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;
- от 8 до 12 лет и/или массой тела 30–39 кг: 1 табл. 2–3 раза в сутки;
- от 12 до 16 лет и/или массой тела 40–50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;
- старше 16 лет и массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40–50 мг/кг.
Торговое название:
Сульфасалазин(Sulfasalazin®)
Действующее вещество:
Сульфасалазин*(Sulfasalazine*)
Заводской штрих-код:
3838989501778
Номер регистрационного удостоверения:
П N012019/01(07/09/2010 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0010 Сульфаниламиды
Код АТХ:
A07EC01 Сульфасалазин
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Срок годности
5 лет
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые прозрачной, бесцветной пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления более светлого цвета.
Фармакокинетика
Около 30% сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% — 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в Cmax сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает Cmax через 3–12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина — 5–10 ч, сульфапиридина — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
Фармакодинамика
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости назначения препарата Сульфасалазин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение сна, депрессия, асептический менингит.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Со стороны органов чувств: шум в ушах.
Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, при применении очень высоких доз — анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения ЦНС (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.
Лекарственное взаимодействие
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.
Особые указания
В период лечения рекомендован периодический контроль активности печеночных ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии 1–2 раза в месяц, затем — каждые 3–6 мес лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности); употребление повышенного количества жидкости. Пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита Сульфасалазин рекомендовано назначать с осторожностью, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (симптомами которой являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 табл. в блистере. По 5 блистеров в пачке картонной.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
KRKA, d.d., Novo mesto
МКБ
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства